2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-131888
    Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride 2154342-45-5 99.72%
    Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride
  • HY-131886
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 2225940-48-5 98.04%
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid (linker 16) 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 含有一个 cereblon 配体、一个烷基 C4 链和一个末端酸。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 可用于与靶蛋白配体偶联，合成 PROTAC。
    Pomalidomide 4'-alkylC4-acid
  • HY-128846
    Pomalidomide-C2-NH2 1957235-66-3
    Pomalidomide-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-C2-NH2
  • HY-136187A
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 2415256-20-9
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1]。
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride
  • HY-138785A
    Thalidomide-5-PEG4-NH2 hydrochloride 2743434-24-2
    Thalidomide-5-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-5-PEG4-NH2 hydrochloride
  • HY-138783A
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 2599846-44-1 98.41%
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
    Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride
  • HY-112618B
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 2376990-31-5 99.32%
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride
  • HY-136772
    Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride 2380273-67-4
    Pomalidomide-PEG1-NH2 盐酸盐是一种交联剂 E3 连接酶配体结合物，由 E3 连接酶配体 pomalidomide 和与末端胺的 PEG 化交联剂组成，末端胺用于与目标配体上的羧基反应。
    Pomalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride
  • HY-128716
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 2093416-31-8
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2
  • HY-114176
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 2245697-83-8
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-136008
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 2241641-57-4 98.48%
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2
  • HY-132858
    Thalidomide-4-O-C10-COOH 2379870-45-6 99.14%
    Thalidomide-4-O-C10-COOH 是一种 E3 连接酶配体-连接子共轭物，可用于合成 PROTAC。
    Thalidomide-4-O-C10-COOH
  • HY-141010
    Thalidomide-O-PEG4-amine 2401832-00-4
    Thalidomide-O-PEG4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-PEG4-amine
  • HY-44063
    Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc

    沙利度胺-NH-PEG3-NH-BOC

    		2204246-03-5
    Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
    Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc
  • HY-140055
    Thalidomide-PEG4-Propargyl 2098799-77-8
    Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-PEG4-Propargyl
  • HY-132856
    Lenalidomide-C5-amido-Boc 2138441-25-3
    Lenalidomide-C5-amido-Boc 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-amido-Boc 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Lenalidomide-C5-amido-Boc
  • HY-148556
    Thalidomide-O-C6-azide 2411389-65-4 99.71%
    Thalidomide-O-C6-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，包含基于 Thalidomide (Thalidomide (HY-14658)) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Thalidomide-O-C6-azide
  • HY-138846A
    Thalidomide-NH-C8-NH2 hydrochloride 2446474-06-0
    Thalidomide-NH-C8-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Thalidomide-NH-C8-NH2 hydrochloride
  • HY-128716B
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 2446474-09-3
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。
    Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-138791
    Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG3-COOH 2803819-65-8 99.12%
    Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Glutarimide-Isoindolinone-NH-PEG3-COOH
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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